Gruppo farmacologico - fibrinolitici

Il corpo umano è un sistema molto complesso in cui anche un solo fallimento può portare a gravi conseguenze. Fortunatamente, la medicina e la scienza non si fermano, l'umanità ogni anno impara nuovi segreti dell'anatomia e modi per influenzare i processi interni. Uno dei modi più comuni per influenzare le interruzioni sistemiche interne nel corpo sono i farmaci.

Ora ci sono una miriade di tutti i tipi di droghe, e avendo sentito il loro nome, una persona non sempre capisce il loro scopo. Questi includono i fibrinolitici, il cui semplice nome è sorprendente. Quindi, diamo un'occhiata più da vicino ai farmaci fibrinolitici, che cos'è e perché sono prescritti.

Cos'è questo denaro?

Gli agenti fibrinolitici sono qualsiasi dispositivo medico in grado di stimolare la dissoluzione di un coagulo di sangue. Sono anche chiamati farmaci trombolitici. L'azione dei fibrinolitici è finalizzata all'attivazione della fibrinolisi, il processo di scioglimento dei coaguli di sangue.

Pertanto, l'attività fibrinolitica del sangue è una proprietà del corpo, finalizzata alla liquefazione dei coaguli.

Questa proprietà li distingue dagli anticoagulanti, che prevengono la formazione di coaguli di sangue inibendo la sintesi o la funzione di vari fattori della coagulazione.

Il sistema fibrinolitico del sangue che esiste nel corpo umano è anche coinvolto nella lisi o nella dissoluzione dei coaguli nel processo di guarigione della ferita. Questo sistema inibisce la fibrina, che inibisce l'enzima della trombina.

L'enzima attivo coinvolto nel processo fibrinolitico è la plasmina, che si forma sotto l'influenza di un fattore attivante rilasciato dalle cellule endoteliali.

Per una migliore comprensione dell'argomento, rispondiamo alla domanda: effetto fibrinolitico: che cos'è e come comprenderlo? L'azione di tali farmaci è finalizzata al rapido riassorbimento dei coaguli formati nel sangue. A differenza dei coagulanti, sono progettati per correggere il problema, non per prevenirlo.

Classificazione dei farmaci

Esistono due classi principali di agenti fibrinolitici: l'azione diretta e indiretta. I primi sono attivatori di fibrinolisi e il secondo è streptochinasi e urochinasi. Considera questa classificazione dei fibrinolitici in maggiore dettaglio:

  1. Attivatore di fibrinolisi Questa famiglia di farmaci trombolitici viene utilizzata nell'infarto miocardico acuto, nell'ictus trombotico cerebrovascolare e nell'embolismo polmonare. Nell'infarto miocardico acuto, gli attivatori tissutali sono solitamente preferibili alla streptochinasi.
  2. Streptokinase. Streptochinasi e anistroplasi sono usate nell'infarto miocardico acuto, nella trombosi arteriosa e venosa e nell'embolismo polmonare. Questi composti sono antigenici perché derivano da batteri streptococcici.
  3. Urokinase. L'urochinasi è talvolta chiamato un attivatore del plasminogeno urinario perché è prodotto dai reni e si trova nelle urine. Ha un uso clinico limitato perché, come la streptochinasi, causa una fibrinogenolisi significativa; Usato per trattare l'embolia polmonare.

Quando applicare

La terapia fibrinolitica è approvata per il trattamento di emergenza di ictus e infarto.

Il farmaco più comunemente usato per la terapia trombolitica è l'attivatore della fibrinolisi, ma altri farmaci in questo gruppo possono svolgere anche questa funzione.

Idealmente, il paziente dovrebbe ricevere questi farmaci entro i primi 30 minuti dall'arrivo in ospedale. L'effetto fibrinolitico rapido è ciò che questi farmaci sono prescritti in questi casi.

Attacchi di cuore

Un coagulo di sangue può bloccare le arterie nel cuore. Questo può causare un attacco cardiaco quando una parte del muscolo cardiaco muore a causa della mancanza di ossigeno. Pertanto, i trombolitici sciolgono rapidamente un grosso coagulo.

Aiuta a ripristinare il flusso di sangue al cuore e prevenire danni al muscolo cardiaco. Si ottengono i migliori risultati se il farmaco è stato somministrato entro 12 ore dall'esordio di un infarto.

La droga ripristina il flusso di sangue al cuore nella maggior parte delle persone. Tuttavia, in alcuni pazienti, il flusso sanguigno potrebbe non essere del tutto normale e, a questo proposito, si può osservare un danno ai muscoli cardiaci.

insulto

La maggior parte dei casi di ictus si verificano quando i coaguli di sangue entrano nel vaso sanguigno nel cervello e bloccano il flusso sanguigno in quest'area.

In questi casi, i fibrinolitici possono essere utilizzati anche per sciogliere rapidamente il coagulo.

Il dosaggio entro 3 ore dopo la comparsa dei primi sintomi di un ictus può aiutare ad evitare danni cerebrali e disabilità.

Questi farmaci vengono anche utilizzati per ridurre l'attività fibrinolitica del sangue.

In questi casi, il corpo non è in grado di prevenire la formazione di coaguli di sangue, quindi ha bisogno di assistenza medica.

È importante! Sebbene la trombolisi abbia generalmente successo, il trattamento non è in grado di sciogliere i coaguli di sangue in circa il 25% dei pazienti. Un altro 12% dei pazienti è successivamente incline a riformare i coaguli di sangue o il blocco nei vasi sanguigni.

Anche se la trombolisi ha successo, i fibrinolitici non sono in grado di riparare i tessuti che sono già stati danneggiati da una ridotta circolazione del sangue. Pertanto, il paziente può aver bisogno di ulteriore trattamento per eliminare le cause di fondo dei coaguli di sangue e riparare i tessuti e gli organi danneggiati.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Il sanguinamento è il rischio più comune associato all'uso di droghe. Potrebbe anche essere in pericolo di vita. Lieve sanguinamento dalle gengive o dal naso può verificarsi in circa il 25% dei pazienti che assumono il farmaco. Il sanguinamento cerebrale si verifica in circa l'1% dei casi.

Questo è lo stesso rischio per i pazienti con ictus e infarto. Il sanguinamento è spesso notato nel sito di cateterizzazione, anche se sono possibili emorragie gastrointestinali e cerebrali. Pertanto, i pazienti che hanno subito un infortunio o hanno una storia di emorragia cerebrale di solito non sono prescritti fibrinolitici.

Oltre al grave rischio di emorragia interna, sono possibili altri effetti collaterali, ad esempio:

  • lividi sulla pelle;
  • danno ai vasi sanguigni;
  • migrazione di un coagulo di sangue in un'altra parte del sistema vascolare;
  • danno renale in pazienti con diabete o altre malattie renali.

Sebbene i fibrinolitici possano tranquillamente ed efficacemente migliorare il flusso sanguigno ed eliminare i sintomi in molti pazienti senza la necessità di un intervento chirurgico invasivo, non sono raccomandati per tutti.

Tali farmaci sono proibiti per i pazienti che assumono anticoagulanti e per le persone con un aumentato rischio di sanguinamento. Queste condizioni includono:

  • alta pressione;
  • sanguinamento o grave perdita di sangue;
  • ictus emorragico da sanguinamento nel cervello;
  • grave malattia renale;
  • operazione recente.

Elenco dei farmaci

Per quanto riguarda i farmaci fibrinolitici, la lista può essere piuttosto ampia, li chiamiamo solo alcuni.

I marchi più comuni di fibrinolitici includono quanto segue:

Quasi tutti questi farmaci sono disponibili su prescrizione, in quanto hanno una vasta gamma di controindicazioni ed effetti collaterali, e quindi possono causare potenziali danni al corpo.

In nessun caso non è possibile assumere questi farmaci senza la prescrizione del medico.

conclusione

Se sospetti i sintomi di un infarto o ictus, dovresti contattare un'ambulanza il più rapidamente possibile, ma non puoi mai auto-guarire. Ti benedica!

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La fibrinolisi è il processo di scioglimento dei coaguli di sangue. Di conseguenza, i fibrinolitici sono sostanze che contribuiscono alla dissoluzione dei coaguli di sangue a causa della distruzione dei fili di fibrina che formano la struttura dei coaguli di sangue. I fibrinolitici sono usati solo per sciogliere i coaguli di sangue già formati, ma non ne impediscono la ricomparsa. Inoltre, l'uso di questi farmaci può portare ad un aumento dell'aggregazione piastrinica e ad un aumentato rischio di nuovi coaguli di sangue. Pertanto, sono nominati solo in casi estremi.

Indicazioni per l'uso

I fibrinolitici sono utilizzati in situazioni di emergenza e eventi cardiovascolari acuti, anche al fine di preservare la vita del paziente. Questo è fatto durante i primi due o tre giorni. Le droghe successive diventano meno efficaci. Le indicazioni per la dissoluzione dei coaguli di sangue con l'aiuto di fibrinolitici sono le seguenti patologie:

1. Tromboembolia polmonare massiva. In questo stato, i coaguli di sangue bloccano il lume dei rami di questi vasi. Nonostante il nome (arteria), non arterioso, ma il sangue venoso scorre in loro. Si precipita ai polmoni per rilasciare anidride carbonica e ottenere ossigeno. Se le navi sono bloccate da coaguli di sangue, lo scambio di gas è disturbato. Per evitare la morte o l'invalidità del paziente, viene assegnato fibrinolitici.

2. Infarto del miocardio con innalzamento del tratto ST sull'ECG.

Questa malattia si sviluppa quando non viene fornito ossigeno sufficiente al muscolo cardiaco. Di conseguenza, inizia la morte del tessuto. L'ossigeno non scorre perché i vasi sanguigni sono parzialmente ostruiti da coaguli di sangue. Per la loro dissoluzione, viene utilizzata la terapia fibrinolitica.

3. Grave trombosi venosa profonda prossimale delle gambe. Aumenta significativamente il rischio di tromboembolia polmonare, che spesso determina la morte del paziente. La parola "prossimale" significa che le navi intasate da coaguli di sangue si trovano più vicino alla coscia che al piede. La trombosi prossimale si osserva nella vena poplitea o femorale. È accompagnato da gonfiore dell'arto e dolore intenso.

4. Trombosi dell'arteria retinica centrale. La fibrinolisi con preparazioni appropriate viene eseguita al fine di preservare la vista.

5. Trombosi di shunt artero-venosi. Uno shunt artero-venoso è una connessione tra una vena e le arterie. Potrebbe derivare da lesioni. Quando si verifica uno shunt artero-venoso, la velocità del flusso sanguigno nei vasi danneggiati diminuisce al di sotto del livello della loro connessione. Ciò porta ad un aumentato rischio di coaguli di sangue.

Come potete vedere, le indicazioni per la terapia fibrinolitica sono la formazione o la coagulazione di coaguli di sangue da altre parti del corpo in vasi sanguigni che minacciano la vita o la salute umana. Quando si ostruiscono le arterie con i coaguli di sangue, c'è una necrosi di tessuti che sperimenta la fame di ossigeno. Per prevenire la loro morte, è necessario dissolvere il trombo con l'aiuto di farmaci e ripristinare il normale flusso sanguigno.

Meccanismo di azione

La fibrinolitica dopo essere entrata nel corpo umano contribuisce alla conversione del plasminogeno in plasmina. Il plasminogeno è una proteina inattiva. Non influisce sul sistema di coagulazione del sangue fino a quando non viene attivato. Dopo l'attivazione da parte dei fibrinolitici, si trasforma in plasminogeno, che provoca la distruzione dei filamenti di fibrina di un trombo appena formato. Questo processo è chiamato trombolisi.

Farmaci fibrinolitici

I farmaci fibrinolitici sono divisi in due gruppi:

  • azione diretta (fibrinolisina);
  • azione indiretta (urokinase, streptochinasi, streptodekaza e altri).

A seconda della capacità di interagire con la fibrina, i fondi sono anche suddivisi in:

  • relativamente fibrin-specifico;
  • non specifico di fibrina.

La maggior parte dei farmaci sono disponibili sotto forma di soluzioni per la somministrazione endovenosa o in polvere per la sua preparazione. I fibrinolitici vengono iniettati in un getto (siringa) o un gocciolamento (gradualmente, come parte di una soluzione per infusione). I farmaci sono disponibili in diverse dosi. Viene scelta da lei e, se necessario, aggiustata dal medico, in base alle indicazioni per l'uso e ai risultati del trattamento.

Oltre ai preparati per la somministrazione endovenosa, vengono utilizzati anche pellicole per occhi con fibrinolizina. Sono indicati solo per lesioni trombotiche delle arterie o vene dell'analizzatore visivo.

L'effetto collaterale più comune dei fibrinolitici è il sanguinamento. Il rischio di questa complicanza aumenta se eparine, agenti antipiastrinici o altri farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue vengono utilizzati in parallelo.

Elenco dei farmaci

Qui sotto puoi vedere una lista di farmaci che contengono fibrinolitici. Questi sono nomi commerciali di droghe. Il principio attivo è indicato tra parentesi. L'elenco dei farmaci fibrinolitici disponibili per l'acquisto nelle farmacie russe comprende:

  • Metalysis (tenekteplaza).
  • Streptase (streptochinasi).
  • Avelysin Brown (streptochinasi).
  • Eberkinase (streptochinasi).
  • Tromboflux (streptochinasi).
  • Fortelizin (staphylokinase).
  • Fibrinolysin (fibrinolysin).
  • Ukidan (urokinase).
  • Urokinase Medak (urokinase).
  • Prourokinase ricombinante (prourokinase).
  • Purolasi (prourokinase).
  • Gemase (prourokinase).
  • Aktilize (alteplaza).

Il fibrinolitico più comunemente utilizzato è la streptochinasi. Questo ingrediente attivo è incluso nel maggior numero di farmaci in questo gruppo.

Farmaci fibrinolitici: classificazione e portata

Gli agenti fibrinolitici (fibrinolitici, trombolitici, attivatore del plasminogeno) sono farmaci in grado di sciogliere i trombi intravascolari e sono usati per trattare la trombosi arteriosa e venosa, nonché per lisare il trombo durante l'embolia polmonare.

Nel 1938 fu ottenuta la streptokinase e nel 1940 fu descritto il meccanismo della sua azione. E solo 36 anni dopo, il cardiologo russo Yevgeny Ivanovich Chazov ha pubblicato un articolo sulla dissoluzione del trombi intracoronarica usando questo strumento.

La scoperta di questo enzima ha ridotto la frequenza delle morti nell'infarto miocardico acuto fino al 50%.

Da allora, sono stati sintetizzati farmaci più avanzati. I moderni attivatori del plasminogeno hanno meno effetti collaterali, sono più facilmente tollerati dai pazienti e mostrano prestazioni migliori.

Gruppo di farmaci di classificazione

Secondo il meccanismo d'azione dei fibrinolitici sono l'azione diretta e indiretta.

Il primo gruppo comprende prodotti farmaceutici che, quando interagiscono con i filamenti di fibrina, li dissolvono. Questi farmaci comprendono la fibrinolizina. Questo farmaco esibisce attività farmacologica mentre entra nel corpo umano e "in vitro". Recentemente, in medicina, le medicine di questo gruppo non sono praticamente prescritte.

Fibrinolitici indiretti (ad esempio, Streptochinasi, Urokinase) convertono la profibrinolisina (plasminogeno) in Fibrinolisina (plasmina), che ha un effetto terapeutico, cioè scioglie il coagulo di sangue appena formato. Questo processo è possibile solo in un organismo vivente.

Inoltre, tutti gli attivatori del plasminogeno, a seconda della selettività della fibrina, sono suddivisi in mezzi specifici non fibrinici (Streptochinasi) e fibrinici (Prourokinase ricombinante, Alteplaza, Tenecteplase).

Gli agenti specifici della nefibrina attivano la profibrinolisina, associata e non legata con un coagulo di sangue, che porta alla deplezione del sistema anticoagulante e delle complicanze emorragiche private.

Negli agenti trombolitici ad azione diretta, l'efficienza è inferiore a quella dei farmaci che attivano la profibrinolisina.

Nella medicina domestica vengono utilizzati i seguenti fibrinolitici indiretti:

  • streptochinasi;
  • alteplase;
  • tenecteplase;
  • Prourukinase ricombinante.

Caratteristiche dell'applicazione

Tutti gli agenti fibrinolitici sono prescritti per dissolvere i coaguli di sangue fresco nella trombosi dei vasi sanguigni, di varia localizzazione.

Inoltre, sono utilizzati per la lisi di coaguli di sangue locali in shunt artero-venosi e cateteri endovenosi periferici.

Con la nomina di farmaci fibrinolitici per trombosi venosa nelle prime 48 ore nel 70% dei casi vi è una dissoluzione di coaguli di sangue.

Gli indicatori saranno ancora più alti se la terapia viene avviata per la prima volta in 12 ore. Inoltre, in questo caso, l'effetto farmacologico sarà migliore, in questo caso ci sono anche meno complicazioni febbrili ed emorragiche.

Gli attivatori del plasminogeno sono prescritti per le seguenti malattie:

  • infarto miocardico acuto;
  • embolia polmonare;
  • angina instabile;
  • trombosi arteriovenosa dello shunt;
  • ipertensione polmonare primaria;
  • tromboembolia postpartum.

In flebologia, le indicazioni per l'uso di droghe sono:

Effetti collaterali e controindicazioni

Controindicazioni all'uso di droghe in questo gruppo sono:

  • varie emorragie;
  • diatesi emorragica.

Inoltre, il trattamento degli agenti trombolitici è quello di astenersi da un certo numero di malattie:

  • tubercolosi polmonare nella fase acuta;
  • ulcera allo stomaco e ulcera duodenale;
  • processi infiammatori nell'intestino crasso;
  • pancreatite acuta;
  • infiammazione del miocardio;
  • malattia da radiazioni;
  • Tumori del CNS;
  • condizione immediatamente dopo l'intervento chirurgico, parto, aborti spontanei e indotti;
  • recente biopsia degli organi viscerali;
  • sepsi;
  • retinopatia diabetica;
  • ipertensione arteriosa, quando la pressione superiore è superiore a 200 e la pressione inferiore è 110 mm. Hg. Art.

Le controindicazioni relative includono:

  • reni e insufficienza epatica;
  • sanguinamento mestruale;
  • ipermenorrea;
  • asma bronchiale;
  • età oltre 75 anni;
  • diversi giorni dopo il trattamento con anticoagulanti.

Inoltre, Streptokinase deve essere somministrato con cautela in caso di recente infezione da streptococco.

Quando si verifica un'emorragia durante il trattamento con farmaci trombolitici, i farmaci antifibrinolitici vengono prescritti ai pazienti.

Interrompere la terapia solo se il sanguinamento minaccia la vita del paziente o il paziente deve essere utilizzato urgentemente.

In caso di emorragia abbondante, l'acido aminocaproico, la somministrazione di fibrinogeno umano o trasfusioni di sangue possono essere prescritti al paziente.

Degli effetti collaterali quando si utilizza fibrinolitici può essere osservato:

  • temperatura febbrile;
  • mal di testa;
  • allergia, sotto forma di orticaria, rossore al viso, prurito.

Quando si verifica una reazione allergica, la terapia viene interrotta e, a seconda della gravità dell'allergia, vengono prescritti antistaminici o glucocorticoidi.

I pazienti anziani (di età superiore a 75 anni) hanno un alto rischio di emorragia cerebrale durante il trattamento, quindi, prima di utilizzare i fibrinolitici, tutti i pro ei contro devono essere valutati.

Elenco di fibrinolitici popolari

I seguenti farmaci sono usati nella medicina moderna:

  1. La strepochinasi è un enzima prodotto da singoli ceppi di streptococchi β-emolitici. L'industria farmaceutica produce un numero di farmaci basati su di esso: "Streptase", "Avelysin Brown", "Thromboflux" e molti altri. Il Dr. Streptokinase catalizza la conversione di profibrinolisina in fibrinolizina. Una volta nel corpo umano, parte della streptochinasi si lega agli anticorpi e perde la sua attività farmacologica. In questo caso, il periodo di eliminazione del farmaco è di soli 20 minuti, mentre l'emivita dell'enzima combinato con profibrinolisina è di 1 ora e 20 min. La strepochinasi è un antigene, quindi provoca la sintesi di anticorpi, il cui numero aumenta con ogni nuova dose del farmaco, a seguito della quale l'attività farmacologica del farmaco diminuisce. Di norma, dopo 5 giorni di trattamento, non ha senso somministrare il farmaco, poiché si lega quasi completamente agli anticorpi. Aumenta anche la produzione di anticorpi contro l'infezione streptococcica, che è stata preceduta dalla trombosi.
  2. L'urochinasi è un enzima derivato dall'urina umana e dalle cellule renali di un embrione umano. Attiva anche il plasminogeno, si trasforma in plasmina, che provoca la lisi dei coaguli di sangue. L'urochinasi interagisce sia con il plasmogeno associato a un coagulo di sangue sia con il fatto che circola liberamente nel sangue. Pertanto, quando applicato nello stesso modo di quando si utilizza Streptokinase, c'è un alto rischio di sanguinamento. Con le / iniezioni, l'emivita del farmaco è di soli 9-16 minuti. Quasi mai causa allergie e non si formano anticorpi.
  3. L'attivatore tissutale del plasminogeno è un enzima proteolitico che assomiglia all'attivatore del plasminogeno prodotto dall'endotelio vascolare. Alteplase, una molecola di attivatore tissutale del plasminogeno ricombinante ottenuta mediante ingegneria genetica, viene utilizzata per scopi medici. Il farmaco mostra attività farmacologica solo in presenza di fibrina. L'emivita del farmaco è solo di circa 5 minuti. A differenza di streptochinasi non è un immunogeno, è in grado di distruggere i coaguli di sangue esistenti da tempo e l'effetto terapeutico di esso è più forte. Sostituendo diversi amminoacidi nella molecola di Alteplaza, è stato ottenuto un nuovo farmaco, Tenekteplaza, che si distingue per una maggiore fibrinospecificità e una durata di emivita (circa 20 minuti).
  4. Prourukinase ricombinante. Nelle sue proprietà trombolitiche simili all'attivatore del plasminogeno tissutale. In presenza di un trombo, interagisce con il plasmogeno, convertendolo in plasmina, che forma una molecola di urochinasi a doppia elica più attiva dalla molecola di Prourokinase a catena singola.

A causa della breve emivita, i fibrinolitici vengono somministrati per via endovenosa, a goccia oa getto lentamente nell'arco di un quarto d'ora.

Grazie all'uso della terapia fibrinolitica ha salvato milioni di vite. Pertanto, al minimo sospetto della presenza di un coagulo di sangue nel corpo, è necessario andare in ospedale il più presto possibile e iniziare il trattamento.

Agenti fibrinolitici

Questi sono farmaci che vengono utilizzati per sciogliere i coaguli di sangue risultanti.

Gli agenti fibrinolitici catalizzano la formazione di plasmina (fibrinolisina), un enzima proteolitico che distrugge (lisano) il filamento di fibrina che forma la base di un coagulo di sangue, che può portare alla dissoluzione dei trombi intravascolari esistenti.

Il plasmina che circola nel sangue viene rapidamente inattivato da α.2-antiplasmina e altri inibitori e quindi normalmente non causa fibrinolisi sistemica.

Tuttavia, il rischio di sanguinamento esiste ancora, poiché la specificità della plasmina non è elevata e può anche distruggere il fibrinogeno e alcuni altri fattori del sistema di coagulazione del sangue.

Streptochinasi, urochinasi e attivatori tissutali umani del plasminogeno sono usati come agenti fibrinolitici.

Streptochinasi (Streptokinase, syn Avelysin)

Il prodotto di scarto di streptococco β-emolitico.

Una proteina con un peso molecolare di 47.000 Da. Ha la capacità di legarsi al plasminogeno, che provoca un riarrangiamento conformazionale della sua struttura e la comparsa di attività proteolitica, in conseguenza del quale il complesso di streptochinasi e plasminogeno acquisisce la capacità di convertire il plasminogeno in plasmina. Quest'ultimo scompone la fibrina, che porta alla lisi del trombo risultante.

Applicato per la terapia fibrinolitica in infarto miocardico acuto (durante le prime 6 ore), embolia polmonare e suoi rami, trombosi e tromboembolismo di vasi degli arti, cervello, retina e altre condizioni che si verificano con embolia acuta e trombosi al fine di causare ricanalizzazione delle navi e ripristino del flusso sanguigno in loro.

Streptochinasi (Streptokinase, syn Avelysin)

Il prodotto di scarto di streptococco β-emolitico.

Una proteina con un peso molecolare di 47.000 Da. Ha la capacità di legarsi al plasminogeno, che provoca un riarrangiamento conformazionale della sua struttura e la comparsa di attività proteolitica, in conseguenza del quale il complesso di streptochinasi e plasminogeno acquisisce la capacità di convertire il plasminogeno in plasmina. Quest'ultimo scompone la fibrina, che porta alla lisi del trombo risultante.

Applicato per la terapia fibrinolitica in infarto miocardico acuto (durante le prime 6 ore), embolia polmonare e suoi rami, trombosi e tromboembolismo di vasi degli arti, cervello, retina e altre condizioni che si verificano con embolia acuta e trombosi al fine di causare ricanalizzazione delle navi e ripristino del flusso sanguigno in loro.

Somministrato per via endovenosa da una dose di 250.000 UI in 50 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico entro 30 minuti. Con una buona portabilità, l'ulteriore somministrazione viene proseguita ad una velocità di 100.000 UI l'ora fino a raggiungere l'effetto desiderato, in genere entro 16-18 ore.

Se necessario, la streptochinasi può essere somministrata per via intraarteriosa.

In tutti i casi, l'introduzione di streptochinasi dovrebbe iniziare il più presto possibile, poiché l'effetto migliore si osserva con i coaguli di sangue fresco.

Effetti collaterali: sanguinamento, reazioni allergiche, incluso shock anafilattico, febbre, ipotensione.

FW: polvere liofilizzata per la preparazione di una soluzione iniettabile in fiale da 100.000, 250.000, 750.000 e 1.500.000 UI.

Anistreplaza (Anisteplase, syn Eminase)

Agente fibrinolitico contenente complesso streptochinasi con lisina-plasminogeno acilato.

La presenza del gruppo acilico impedisce l'attivazione spontanea del complesso nel sangue.

Si riteneva che la rimozione del gruppo acilico e l'attivazione del complesso avvengano solo dopo che quest'ultimo si sia legato alla fibrina all'interno del coagulo di sangue. Pertanto, si sperava di limitare l'effetto fibrinolitico di anistreplase solo contro i coaguli di sangue e per evitare l'azione sistemica.

Sfortunatamente, anche se somministrata direttamente nei vasi coronarici alle dosi raccomandate (30 U), si osserva anche fibrinolisi sistemica.

Urokinase (Urokinase, syn Abbokinase)

Preparato dalla cultura delle cellule embrionali umane.

Una proteina costituita da due catene polipeptidiche, contenenti 411 residui di amminoacidi, che ha attività proteolitica e che, a differenza della streptochinasi, è un attivatore diretto del plasminogeno, che lo converte in plasmina.

Usato per dissolvere i coaguli di sangue fresco.

Assegnare per via endovenosa, iniziando con l'introduzione di una dose di carico di 1000-4500 U / kg e successiva infusione a una velocità di 4400 U / kg all'ora.

Raramente paragonato a streptochinasi causa disturbi allergici. Tuttavia, la specificità è insufficiente per attivare solo il plasminogeno legato alla fibrina nella composizione del trombo e, pertanto, come la streptochinasi, provoca fibrinolisi sistemica e può portare a sanguinamento.

FW: polvere liofilizzata per la preparazione di soluzioni iniettabili in flaconi da 100.000, 500.000 e 1000.000 UI.

Prowrokinase (Prourokinase, syn. Saruplase)

Urokinase ricombinante a catena singola.

Si ritiene che abbia una maggiore, rispetto all'urochinasi a doppio filamento, selettività di azione contro il plasminogeno associato a fibrina nella composizione di un trombo.

Alteplaza (Alteplase, syn. Actilyse)

Farmaco ricombinante del plasminogeno tissutale umano (t-PA).

Proteine ​​formate in cellule endoteliali. Contiene 527 residui di aminoacidi e attività proteolitica. Catalizza la conversione del plasminogeno in plasmina.

Agisce principalmente sul plasminogeno legato alla fibrina, che si verifica nel trombo risultante.

Il sangue è associato con inibitori specifici e quindi ha un effetto minimo sulla plasminogeno circolante nel sangue, e inoltre ha alcun effetto apprezzabile sul altri fattori della coagulazione e quindi in misura minore che con streptochinasi e urochinasi effetto sulla coagulazione sanguigna sistemica.

Applicato alla trombolisi coronarica nell'infarto miocardico acuto e all'embolia polmonare.

Assegnare per via endovenosa, prima bolo 15 mg, poi, nei successivi 30 minuti, gocciolare sulla base di una dose di 0,75 mg / kg e poi 0,5 mg / kg per l'ora successiva fino ad una dose totale di 35 mg / kg.

Effetti indesiderati: complicazioni emorragiche, ipotensione, febbre.

FW: 50 mg di polvere secca in flaconcini.

Agenti fibrinolitici

1. La piccola enciclopedia medica. - M.: Enciclopedia medica. 1991-1996. 2. Primo soccorso. - M.: La grande enciclopedia russa. 1994 3. Dizionario enciclopedico di termini medici. - M.: enciclopedia sovietica. - 1982-1984

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ARTERIE DI OCCLUSIONE SHARP - tesoro. L'occlusione dell'arteria acuta è una compromissione acuta della circolazione sanguigna distale al sito di occlusione dell'arteria con un embolo o trombo. La condizione è considerata urgente. Prossimale e distale al sito di occlusione, il normale flusso sanguigno viene interrotto, portando a...... Guida alle Malattie

L'infarto miocardico è una forma di necrosi del muscolo cardiaco causata da insufficienza acuta del flusso sanguigno nelle arterie coronarie che alimentano il tessuto cardiaco. Insufficienza del flusso sanguigno coronarico (insufficienza coronarica) può essere associata con...... La Grande Enciclopedia Sovietica

Chazov Evgeny - (. P 1929/10/06, Gorky), un medico sovietica, accademico (1971) e membro del Presidium (dal 1972) della URSS Accademia delle Scienze Mediche, Onorato Scienziato della RSFSR (1974). Membro del PCUS dal 1962. Dopo la laurea presso la Kiev Medical Institute (1953) ha lavorato nel 1 ° di Mosca...... La Grande Enciclopedia Sovietica

Chazov - Evgeny (. P 1929/10/06, la città di Gorky), Un medico sovietico, accademico (1971) e membro del Presidium (dal 1972) della URSS Accademia delle Scienze Mediche, Onorato Scienziato della RSFSR (1974). Membro del PCUS dal 1962. Dopo la laurea presso l'Istituto medico di Kiev (1953)...... La grande Enciclopedia Sovietica

Farmaci e farmaci fibrinolitici e qual è l'attività fibrinolitica

Gli agenti fibrinolitici sono farmaci che promuovono la dissoluzione all'interno del trombo vascolare. Sono utilizzati per trombosi arteriosa e venosa, nonché per tromboembolismo polmonare.

Gli agenti fibrinolitici (fibrina + lytikos greco capaci di dissolversi, sinonimo di trombolitico) sono farmaci che promuovono la dissoluzione del coagulo di fibrina e sono usati per trattare malattie che coinvolgono la trombosi (ad esempio fibrinolizina, streptasi).

Farmaci fibrinolitici

I farmaci fibrinolitici si dividono in:

  • in possesso di azione fibrinolitica diretta
  • scioglimento del trombo dovuto all'attivazione del plasminogeno (streptochinasi, urochinasi, attivatore del plasminogeno tissutale, prourokinase, complesso acilato plasminogeno-areptokinase - attivatore del plasminogeno, streptodekaza)
  • stimolando la formazione di proteine ​​del sistema fibrinolitico (steroidi anabolizzanti, acido nicotinico, ecc.).

Attività fibrinolitica

L'attività fibrinolitica è un indicatore che dà un'idea dell'attività del sistema fibrinolitico nel suo complesso. L'aumento dell'attività fibrinolitica si verifica durante l'intervento chirurgico e i processi infiammatori in organi ricchi di attivatori di fibrinolisi. Questi sono i polmoni, la ghiandola prostatica, il pancreas, il fegato.

La fibrinolisi è il processo di dissoluzione di coaguli di sangue e coaguli di sangue, una parte integrante del sistema emostatico, che accompagna sempre il processo di coagulazione del sangue e coltivato da fattori coinvolti in questo processo. È una reazione protettiva importante del corpo e previene il blocco dei vasi sanguigni da coaguli di fibrina. La fibrinolisi promuove anche la ricanalizzazione vascolare dopo la cessazione del sanguinamento.

Attività fibrinolitica durante la gravidanza

L'attività fibrinolitica durante la gravidanza è un indicatore del livello di rottura della fibrina nel sangue, che è responsabile del processo di formazione di trombi all'interno dei vasi. Il test consente di controllare i marcatori responsabili della coagulazione del sangue. Durante la gravidanza ci sarà un lieve aumento del tasso di analisi e questo è normale. Se vengono diagnosticate deviazioni significative dalla norma, è necessario un trattamento di emergenza sotto la supervisione di un medico.

L'attività fibrinolitica durante la gravidanza combina un numero di processi biologici, che insieme consentono lo stato "normale" del sangue e dei vasi sanguigni. Un esame del sangue valuta le proprietà reologiche del sangue, che può essere troppo liquido o denso, viscoso, che minaccia lo sviluppo di patologie complesse.

Agenti fibrinolitici naturali

Uno dei rappresentanti principali e più importanti degli agenti fibrinolitici naturali è la propoli.

Propoli (greco πρόπολις; folk. Colla d'api, ouza) - queste sono sostanze appiccicose che le api raccolgono dalle gemme degli alberi e modificano con enzimi speciali in resina dal marrone al colore verdastro-scuro. La propoli viene utilizzata dalle famiglie di api per sigillare le fessure dell'alveare, entrare e disinfettare le cellule dei telai a nido d'ape e dei favi prima di iniziare il processo di semina delle uova nell'ape regina. La propoli è un metodo per regolare le dimensioni della tacca (ingresso delle api nell'alveare), al fine di evitare che insetti e oggetti estranei entrino direttamente nell'alveare.

L'uso della propoli a scopo terapeutico è associato principalmente all'anestetico locale, all'effetto fibrinolitico, antimicrobico e antivirale. Per le proprietà terapeutiche, la propoli non è inferiore nemmeno agli antibiotici e alla procaina moderni.

Farmaci fibrinolitici e preparati con dimeksidum

L'uso di Dimexidum come agente fibrinolitico, a causa delle sue proprietà medicinali, si distingue dai principali:

  • antinfiammatorio
  • anestetico locale
  • antisettico
  • fibrinolitica
  • antipiretici
  • adattogena.

Unguento Kapsikam

L'unguento Kapsikam è un farmaco combinato a base di Dimexidum. L'unguento è prodotto da GRINDEX.

In generale, fornisce una buona terapia terapeutica, agisce come agente antimicrobico, antinfiammatorio, analgesico, fibrinolitico e antitumorale.

È usato per l'artralgia, la mialgia e per riscaldare i muscoli prima degli allenamenti (atleti).

Istruzioni per l'uso di pomate Kapsikam, recensioni, prezzi e controindicazioni - fibrinolitico significa una revisione completa.

Ketorol gel

Il gel Ketorol è un farmaco combinato a base di ketorolac trometamina. Ha un effetto analgesico e anti-infiammatorio. Parte del gel Ketorol Dimexide, aumenta l'effetto di Ketorolac trometamina e di altri componenti.

Ketorol Gel è prodotto dalla società farmaceutica indiana Dr. Reddy`s Laboratoris Ltd. In generale, fornisce una buona terapia terapeutica, agisce come un farmaco analgesico e anti-infiammatorio.

Istruzioni per l'uso, recensioni, prezzo e controindicazioni di gel Ketorol - fibrinolitico significa una revisione completa.

Gel Remisid

Il gel Remisid è un agente terapeutico ad azione antinfiammatoria. L'uso principale del gel è il trattamento dei processi infiammatori locali del sistema muscolo-scheletrico. Una parte di dimexide aumenta l'effetto di altri componenti.

Remisid Gel è prodotto dalla società farmaceutica Darnitsa. In generale, il gel fornisce una buona terapia terapeutica, agisce come agente antimicrobico, antinfiammatorio, analgesico, fibrinolitico e antitumorale.

Istruzioni per l'uso di gel di Remisid, recensioni, prezzi e controindicazioni - fibrinolitico significa una recensione completa.

Farmaci fibrinolitici - Elenco di farmaci e farmaci

Descrizione dell'azione farmacologica

L'effetto fibrinolitico (trombolitico) dei farmaci è finalizzato al riassorbimento dei coaguli di sangue (coaguli di sangue). meccanismo d'azione fibrinolitica è associata all'attivazione della conversione del plasminogeno a plasmina, fattore in grado di lisare coaguli di fibrina. Preparazioni ad azione trombolitica, utilizzati nel trattamento di varie condizioni, accompagnata dalla formazione di coaguli di sangue (trombosi ed embolie arterie e vene di localizzazione diversa) quali formazione di trombi in infarto miocardico, tromboflebite, varie emorragie, così come la formazione di trombi locale negli innesti arterovenosa emodialisi o endovenosa cannula.

Ricerca di droghe

Preparati con azione farmacologica "fibrinolitico"

  • la
  • Avelysin Brown (polvere per la preparazione della soluzione per iniezione)
  • il
  • Wobe-Mugos E (compresse orali)
  • Wobenzym (compresse orali)
  • D
  • Trattamento con eparina (soluzione iniettabile)
  • Eparina Sandoz (soluzione iniettabile)
  • Eparina-Richter (soluzione iniettabile)
  • M
  • Metalizzazione (Lyophilisate per soluzione iniettabile)
  • C
  • Streptase (polvere liofilizzata per soluzione iniettabile)
  • in
  • Ukidan (polvere liofilizzata per soluzione iniettabile)
  • Urokinase medak (Liofilizzato per soluzione per infusione)
  • F
  • Flogenzim (compresse orali)
  • E
  • Eyconol (capsula)

Attenzione! Le informazioni presentate in questa guida ai farmaci sono destinate ai professionisti medici e non dovrebbero costituire una base per l'auto-trattamento. Le descrizioni dei farmaci sono fornite per familiarizzare e non sono intese per la nomina del trattamento senza la partecipazione di un medico. Ci sono controindicazioni I pazienti hanno bisogno di un parere esperto!

Se sei interessato a qualsiasi altro farmaco e preparato fibrinolitico, le loro descrizioni e istruzioni per l'uso, sinonimi e analoghi, informazioni sulla composizione e forma di rilascio, indicazioni per l'uso e gli effetti collaterali, metodi d'uso, dosaggi e controindicazioni, note sui farmaci per bambini, neonati e donne incinte, il prezzo e le recensioni dei farmaci o avete altre domande e suggerimenti - scriveteci, faremo sicuramente del nostro meglio per aiutarvi.

Agenti antipiastrinici. Anticoagulanti. Fibrinolitici.

Preparati per il trattamento della trombosi:

Agenti antipiastrinici (ticlopidina, dipiridamolo, acido acetilsalicilico, sulfinpirazone (anturamina), indobufen, ticlopidina, clopidogrel, dipiridamolo, abciximab e destrano).

Anticoagulanti (eparina, fraxiparin, enoxaparina, neodicoumarina, fepromarone, syncumar, fenilin

Fibrinolitics (streptochinasi, urokinase, anistreplaza, TAP, aminase, reteplase, alteplaza).

antiaggreganti piastrinici

Inibire l'adesione e il legame delle piastrine, la formazione di un trombo bianco nell'area del danno vascolare ateromatoso.

Acido acetilsalicilico (aspirina)

Inibisce irreversibilmente alle piastrine COX-1. Riduce la sintesi dei fattori interni di aggregazione piastrinica.

L'effetto antipiastrinico dura 7-10 giorni, l'uso a lungo termine dell'aspirina è pericoloso per il sanguinamento gastrointestinale.

ticlopidina

Blocca i recettori ADP delle piastrine, che impedisce loro di attaccarsi alla parete danneggiata.

- Obliterazione delle malattie arteriose.

-Infarto miocardico (fase subacuta).

-Condizione dopo trasfusione di sangue.

-Prevenzione secondaria del danno ischemico cerebrale e cardiovascolare nei pazienti a rischio di trombosi.

-Prevenzione della re-occlusione degli innesti di bypass dell'arteria coronaria, utilizzando la circolazione extracorporea, l'emodialisi e la trombosi della vena centrale della retina.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D.S. 1 scheda 2 volte al giorno, dopo i pasti.

Con emodialisi.

anticoagulanti

  • azione diretta (eparina, fraxiparina) agiscono su fattori attivati
  • l'azione indiretta (fenilin, warfarin) agisce su fattori dipendenti dalla K

eparina

-Effetto diretto anticoagulante.

-Infarto miocardico acuto

Rp.:Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 in amp.

S.Po 1 ml per via intramuscolare 4 volte al giorno.

Per ridurre la capacità di aggregazione

fibrinolisi attivante piastrinica con

infarto miocardico acuto.

Rp.:Sol. Protamini solfati 1% -2,0 ml.

D.t.d N.10 in amp.

S. Contenuto di 1 fiala

iniettare per via endovenosa a

Overdose di eparina, sotto controllo

coagulazione. Se necessario

l'introduzione può essere ripetuta con un intervallo

15 minuti. (la dose massima non dovrebbe

superare 150 mg in 1 ora.)

fenilin

- Azione indiretta anticoagulante.

- Prevenzione del tromboembolismo (incluso l'infarto del miocardio, dopo interventi chirurgici);

- Trombosi di navi coronarie.

- Tromboflebiti e trombosi venosa profonda degli arti inferiori;

- Prevenzione della trombosi dopo l'intervento chirurgico per valvole cardiache protesiche (ricezione continua).

Rp.:Tab. Warfarini 0,0025 N.30

S. Una compressa 1 volta al giorno.

Per la prevenzione della trombosi con ripetuto

infarto miocardico.

Fibrinolitiki

causare lisi rapida di coaguli di sangue nelle navi colpite dall'UA. Il meccanismo della loro azione è la stimolazione della formazione di plasmina (un enzima che distrugge la fibrina).

streptochinasi

-Infarto miocardico acuto, tromboembolia arteriosa polmonare, trombosi e tromboembolia arteriosa (trombosi arteriosa periferica acuta, endarteriite obliterante cronica, retrotrombosi dopo operazioni su vasi, obliterazione di shunt artero-venoso).

-Trombosi venosa (trombosi venosa degli organi interni, trombosi venosa profonda acuta delle estremità e del bacino, retrotrombosi dopo operazioni sui vasi).

-Trombosi arteriosa dovuta a procedure diagnostiche o terapeutiche nei bambini, trombosi vascolare in cateterismo nei neonati.

MEZZI FIBRINOLITICI

Attualmente ci sono due generazioni di fibrinolitici: fibrinolitici di prima generazione - fibrinolitici specifici (che causano fibrinolisi e fibrinogenolisi) e agenti fibrinolitici di seconda generazione - fibrinici specifici (con un trombo di fibrina alto e fibrina che causa solo fibrinolisi).

La prima generazione comprende streptochinasi (streptasi, streptoliasi, streptodekaza) - il prodotto di streptococco beta-emolitico e urochinasi, ottenuto da urina.

La seconda generazione comprende l'attivatore del plasminogeno tissutale TAP (ottenuto da una coltura di cellule di melanoma umano); Complesso attivato a base di plasminogeno-streptokinasi acetilato APSAC (1: 1), che è una streptochinasi precipitata sul plasminogeno umano, che funge da conduttore della trombosi fibrina; prourokinase (formato nei reni).

L'effetto risultante della generazione di farmaci I è la fibrinolisi e la fibrinogenolisi, portando ad un aumento del sanguinamento.

Una caratteristica speciale della generazione di fibrinolitici II è un'alta trombibrinospecificità. Se tutti i fibrinolitici sono classificati in ordine decrescente di trombospecificità, questa serie sarà la seguente:

Farmacocinetica di fibrinolitikov. Si distinguono per un breve T1 / 2, che costituisce 23 minuti in streptochinasi, 20 min in urochinasi, 5-10 minuti in TAP, 90 minuti in APSAC, 4 minuti in pro-Urokinase. La durata dell'effetto per questi farmaci è di 4 ore e solo per APSAC - 6 ore.

Streptochinasi e APSAK sono inattivati ​​formando un complesso con antitrombina III e ulteriore eliminazione attraverso il sistema reticoloendoteliale. L'urokinase subisce un metabolismo rapido e completo nel fegato (T1 / 2 può aumentare con le malattie del fegato). TAP viene rapidamente metabolizzato dal fegato. Altri parametri farmacocinetici non sono ben compresi.

Indizi per la nomina di fibrinolitikov:

· Infarto miocardico non più vecchio di 6 ore, in cui l'efficienza di tutti i fibrinolitici è all'incirca la stessa. Con un appuntamento successivo, i fibrinolitici della seconda generazione hanno mostrato i migliori risultati;

· Embolia polmonare di grandi tronchi fino a 5-7 giorni;

· Trombosi arteriosa e venosa acuta fino a 3 giorni (per streptochinasi e urochinasi); non raccomandato per trombosi di vasi cerebrali.

Controindicazioni: diatesi emorragica (a causa del pericolo di emorragia); malattia da ulcera peptica (nella fase acuta e 1 mese dopo la cicatrizzazione); tumori localizzati nello stomaco, polmoni, cervello (aumento del rischio di sanguinamento); ipertensione arteriosa con pressione diastolica alta (più di 115 mm di mercurio) (a causa del rischio di ictus emorragico); recente chirurgia o biopsia (almeno 2 settimane); diabete mellito con microangiopatia e retinopatia; tubercolosi polmonare attiva (con carie); flebotrombosi (possibile embolia); endocardite settica (possibile embolia); insufficienza epatica (il grado di riduzione della funzione proteina-sintetica).

La fibrinolisina è un enzima prodotto dall'attivazione del plasminogeno contenuto nel sangue (profibrinolisina). La fibrinolisina (plasmina) è la componente fisiologica del sistema anticoagulante naturale del corpo. La base dell'enzima è la sua capacità di dissolvere i filamenti di fibrina. Questo effetto è osservato in vitro e in vivo. Per la natura dell'azione, la fibrinolizina può essere considerata come una proteasi tissutale (enzima proteolitico tissutale). L'effetto della fibrinolizina sui coaguli di fibrina fresca prima della loro retrazione è più pronunciato. In relazione a queste proprietà, la fibrinolizina è utilizzata per il trattamento di malattie che coinvolgono il prolasso intravascolare della fibrina e la formazione di coaguli di sangue.

La streptokinase è un preparato enzimatico derivato dalla coltura del gruppo streptococco β-emolitico C. La streptochinasi ha attività fibrinolitica a causa della sua capacità di interagire con il plasminogeno sanguigno. Complesso di strepochinasi con plasminogeno possiede attività proteolitica e catalizza la conversione del plasminogeno in plasmina. Quest'ultimo può causare lisi di fibrina nei coaguli di sangue; inattivare il fibrinogeno e i fattori di coagulazione del sangue V e VII.

La strepochinasi è usata per ripristinare la pervietà dei vasi sanguigni trombizzati; il farmaco provoca la lisi dei coaguli di sangue, agendo su di essi non solo dalla superficie, ma anche penetrando il coagulo di sangue (soprattutto con coaguli di sangue fresco).Le indicazioni per l'uso di streptochinasi sono l'embolia polmonare e le sue ramificazioni, trombosi ed embolia delle arterie periferiche, trombosi delle vene superficiali e profonde ( pelvi), infarto miocardico acuto (durante le prime 12 ore), trombosi vascolare retinica e altre condizioni che si verificano con emboli e trombozamil acuti e con la minaccia di coaguli di sangue.

Quando si usa la streptochinasi, possono svilupparsi reazioni aspecifiche alla proteina: mal di testa, nausea, brividi miti, reazioni allergiche (con reazioni allergiche pronunciate, si raccomanda l'uso di corticosteroidi). Con una somministrazione endovenosa rapida, sono possibili ipotensione e aritmia cardiaca. Dovrebbe essere considerata la possibilità di embolia (dovuta alla mobilizzazione degli elementi di un coagulo di sangue).

Il farmaco è controindicato in emorragia acuta, diatesi emorragica, ulcere fresche del tratto gastrointestinale, dopo recenti operazioni, con grave ipertensione, endocardite settica, disturbi della circolazione cerebrale, tubercolosi polmonare (forme cavernose), nel primo trimestre di gravidanza.

Alteplaza (TAP) - attivatore del plasminogeno umano ricombinante.

Farmacodinamica e meccanismo d'azione. Alteplase viene attivato in presenza di trombina, traduce il plasminogeno in plasmina e promuove la dissoluzione del coagulo di fibrina, vale a dire trombo e quindi aumenta la fibrinolisi, ma solo nel tessuto del trombo.